U72099E可以与大鼠脑实触质膜的糖皮质激素结合位点结合

• 作者: 宫钦志 郭佐
• 来源期刊: 神经科学
• 学科: 医学
• 关键词: 糖皮质激素 受体 突触质膜 U72099E 脑
• 年，卷（期）: 1994,（1）
• 页码范围: 28-32
• 页数: 5页
• 分类号: R338.2

摘要

７２０９９Ｅ是２１－氨基甾体类化合物之一，它缺乏已知的糖皮质激素（ＧＣ）及盐皮质激素的生理活性。本工作用放射配基结合法比较了Ｕ７２０９９Ｅ对于放射标记ＧＣ与大鼠脑胞液及突触质膜制备相结合的替代能力。结果表明：胞液与［３Ｈ］ＧＣ的结合不能被Ｕ７２０９９ｋ所替代，而突触质膜与［３Ｈ］ＧＣ的结合则可以被替代。后者其抑制常数（Ｋｉ）为３２．１６＋１．６５μｍｏｌ／Ｌ；这表明质膜上有与Ｕ７２０９９Ｅ相结合的位点，很可能即为糖皮质激素膜受体（ＧＣＭＲ）。由于Ｕ７２０９９Ｅ的Ｋｉ值与保护脑损伤所需的浓度相接近，这提示ＧＣＭＲ可能介导Ｕ７２０９９Ｅ的有益作用。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宫钦志	上海长征医院脑外科	1	0	0.0	0.0
2	郭佐	上海长征医院脑外科	1	0	0.0	0.0