以DNA为靶的小分子药物研究中的分子识别

• 作者: 杨铭
• 来源期刊: 北京大学学报医学版
• 关键词: 药物设计 核酸类 分子识别
• 年，卷（期）: 1998,（2）
• 所属期刊栏目: 获奖工作
• 页码范围: 0
• 页数: 1页
• 分类号: R966
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1671-167X.1998.02.001

摘要

设计了不同系列的小分子,并以DNA三维空间结构的运动性为基础研究了它们之间的识别、结合作用.借助于生物量热、波谱、色谱及电泳技术鉴别它们与DNA的结合方式,从而建立了小分子与DNA嵌插结合的实验性判别标准.同时着重研究了柔性侧链、电性取代基对DNA嵌插及选择性结合的影响,总结出一些有意义的规律,如:(1)在嵌插平面上,无论是给电子还是拉电子基团的取代都可以增加π键的离域性和分子的极性,而使嵌插结合增强.(2)在刚性平面上引入特定长度的柔性侧链作为导向连接结构,可以增强DNA选择性结合的作用,这说明在抗癌药物设计中柔性侧链的引入可能对增大抗癌活性,降低毒性是有作用的.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨铭	北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室	2	29	2.0	2.0