骨抑素的结构改造及活性初探

• 作者: 刘红岩 林浩 王德心 韩锐 黄磊
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 骨抑素 集组合成与筛选 骨质疏松
• 年，卷（期）: 2000,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 194-197
• 页数: 4页
• 分类号: R9
• 字数: 2113字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2000.03.009

摘要

目的:通过结构改造寻找可耐酶解、具有较高生物利用度的骨抑素类似物,且使骨抑素原有的抑制破骨细胞的活性得以保存.方法:采用集组方式进行小规模产物库合成骨抑素类似物.以维甲酸中毒大鼠为骨质疏松的动物模型,进行多轮次集组式筛选.综合分析实验大鼠的体重、跛行状态、全身骨折数、完整股骨数、股骨干重、股骨直径等参数,评价骨抑素类似物的活性. 结果:合成了21个骨抑素类似物,其结构由氨基酸分析得到确证.筛选出3个与骨抑素活性相近的产物(g,I,r). 结论:骨抑素分子N与C末端的结构经适当改造后,仍可保留原活性.