普罗帕酮两对映体间的药动学和药效学相互作用研究

• 作者: 傅丽英 张宜 曾繁典 李高 裘军 陈鹰 龚培力
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 普罗帕酮 对映体 药代动力学 药效学 相互作用
• 年，卷（期）: 2000,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 31-35
• 页数: 5页
• 分类号: R9
• 字数: 3181字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2000.01.008

摘要

采用随机、交叉、双盲法给予8名健康受试者多次剂量(150 mg,q6h)来考察普罗帕酮三种片剂(消旋体、左旋体、右旋体)和安慰剂,立体选择性高效液相色谱法测定稳态时一个给药间隔(0～6 h)的血浆中两对映体浓度,心电图同时记录PR、QRS和QTc间隙并测试最大运动心率HRmax及血压变化情况,TopFit软件拟合参数.结果表明,三种制剂的平均驻留时间MRT及峰时Tmax无差别.给予消旋体片剂后,右旋体的清除率Cl明显低于左旋体(P<0.05),单纯给予对映体时,右旋体的清除率则大于左旋体(P<0.001).左旋体的存在提高了右旋体的血浆浓度,增强了β-受体阻断作用.普罗帕酮在人体内消除存在立体选择性,且两对映体产生了药效学上的相互作用.临床应用消旋体可不作剂量调整,但对某些患者应慎重使用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈鹰	广州军区武汉总医院药剂科	102	565	11.0	17.0
2	张宜	广州军区武汉总医院药剂科	80	422	11.0	17.0
3	曾繁典	同济医科大学药学院临床药理研究所	29	294	8.0	16.0
4	裘军	同济医科大学药学院临床药理研究所	2	21	2.0	2.0
5	李高	同济医科大学药学院临床药理研究所	6	53	3.0	6.0
6	龚培力	同济医科大学药学院临床药理研究所	6	23	3.0	4.0
7	傅丽英	同济医科大学药学院临床药理研究所	3	51	3.0	3.0