新型抗前列腺增生药爱普列特(Epristeride）药理和毒理研究

• 作者: 屠曾宏 武淑芳
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 良性前列腺增生 爱普列特 5a还原酶
• 年，卷（期）: 2000,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 440-444
• 页数: 5页
• 分类号: R97
• 字数: 4539字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2000.06.010

摘要

爱普列特是新一代选择性、特异性作用于甾体5(还原酶Ⅱ亚型的反竞争性抑制剂(uncompetitive inhibitor)。具有抑制双氢睾丸酮生物生成及选择性抑制前列腺生长的作用。爱普列特口服吸收好，在前列腺中可保持较高浓度。口服爱普列特可导致前列腺萎缩，其作用机制主要为促进前列腺细胞凋亡，组织学可见前列腺腺腔减小及上皮细胞高度变矮，染色体凝缩率和凋亡小体发生率明显增加，凋亡抑制基因bcl-2的蛋白表达下调。药理学和毒理学研究证实爱普列特具有高度器官选择性，其主要靶器官为前列腺，而对心血管系统、呼吸系统等均未见有明显影响，生殖毒理学研究未发现明显生殖毒性，遗传毒理学研究表明无致突变作用。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	武淑芳	新药研究国家重点实验室中国科学院上海药物研究所	1	9	1.0	1.0
2	屠曾宏	新药研究国家重点实验室中国科学院上海药物研究所	1	9	1.0	1.0