肝靶向氟尿嘧啶类脂纳米粒的研究

• 作者: 于波涛 张志荣 曾仁杰
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 类脂纳米粒 氟尿嘧啶 靶向给药系统 药代动力学
• 年，卷（期）: 2000,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 700-705
• 页数: 6页
• 分类号: R943|R914.5|R969.1
• 字数: 3855字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2000.09.014

摘要

目的为了提高氟尿嘧啶(5-Fu)的疗效,降低其毒副作用,制备具肝靶向的5-Fu类脂纳米粒.方法利用氟尿嘧啶与硬脂酰氯进行反应,制备了5-Fu前体药物N1-硬脂酰-5-Fu,通过红外光谱及核磁共振谱对合成的目标化合物进行结构确认.同时研究了前体药物的性质及稳定性.采用物理凝聚法制备类脂纳米粒,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内分布与药代动力学参数等.结果平均粒径dav=240.19 nm,载药量为20.53%.体外释药速率符合一级动力学模型.与5-Fu水针剂比较,类脂纳米粒组在肝脏中药物含量平均增加了一倍以上.家兔体内主要药动学参数为:Vc=0.04336 L·kg-1,T1/2β=1.2834 h,CL=0.1632 L·h-1.结论利用前体药物可提高药物的脂溶性,首次以物理凝聚法制备类脂纳米粒,小鼠体内分布研究表明类脂纳米粒有明显的肝靶向,有一定的优越性和参考价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	于波涛		74	557	11.0	21.0
2	曾仁杰		120	1197	17.0	28.0
3	张志荣	华西医科大学药学院	22	468	12.0	21.0