新型抗炎镇痛剂SFZ-47在家兔体内羟基化及其结合型代谢产物的鉴定

• 作者: 周慧 沈家骢 郭继芬 钟大放 顾景凯
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮(SFZ-47) 4-(3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮-2-甲基胺基)苯甲醇 代谢物 LC/MSn法
• 年，卷（期）: 2000,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 181-184
• 页数: 4页
• 分类号: R9
• 字数: 2224字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2000.03.006

摘要

目的:鉴定新型抗炎镇痛剂SFZ-47[3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮]在家兔体内的羟基化及其结合型代谢产物.方法:选择4只健康家兔单剂量口服100 mg SFZ-47,收集0～10 h的尿样.将未经或经过β-D-葡萄糖苷酸酶/硫酸酯酶水解的尿样以Sep-Pak C18固相萃取柱纯化后,采用LC/MSn方法对尿中推测的代谢物分别进行选择离子监测(SIM)和多级全扫描质谱(MSn)分析.结果:在尿中首次检测到SFZ-47羟基化及其β-D-葡糖苷酸与硫酸结合型代谢物.结论:SFZ-47在家兔体内主要代谢途径应为苯环上的甲基先氧化成羟甲基和羧基,再分别与β-D-葡糖醛酸或硫酸结合.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	钟大放	沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室	137	1557	21.0	30.0
2	顾景凯	吉林大学生命科学学院	59	453	12.0	19.0
3	沈家骢	吉林大学生命科学学院	51	690	12.0	25.0
4	郭继芬	沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室	7	60	4.0	7.0
5	周慧	吉林大学生命科学学院	76	406	12.0	15.0