石杉碱甲-E2020拼合物的合成及药理研究

• 作者: 刘东祥 嵇汝运 曾繁星 章海燕 翟宇峰 蒋华良 陈凯先
• 来源期刊: 化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 石杉碱甲 E2020 拼合物 生物活性 分子对接
• 年，卷（期）: 2000,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 580-587
• 页数: 8页
• 分类号: O6
• 字数: 7607字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0567-7351.2000.05.020

摘要

合成了石杉碱甲-E2020的拼合物(1),并测定了1和中间产物10和11抑制乙酰胆碱酯酶的生物活性,它们的活性均低于E2020.对E2020和其中活性最高的10的8个异构体分别进行了构象分析及与TcAChE分子对接研究,结果表明,10的各异构体中只有RRZ型与AChE的结合能比E2020高,其它异构体的结合能均远小于E2020,这可能是10的活性比E2020低的原因.对异构体RRZ还进行了与TcAChE作用方式的研究,对接结果和结合能都说明10的RRZ型异构体的活性可能比E2020高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蒋华良	中国科学院上海药物研究所	43	506	10.0	22.0
2	曾繁星	中国科学院上海药物研究所	2	49	2.0	2.0
3	陈凯先	中国科学院上海药物研究所	45	684	13.0	25.0
4	嵇汝运	中国科学院上海药物研究所	42	534	12.0	22.0
5	章海燕	中国科学院上海药物研究所	15	26	3.0	4.0
6	翟宇峰	中国科学院上海药物研究所	4	7	2.0	2.0
7	刘东祥	中国科学院上海药物研究所	2	6	2.0	2.0