平阳霉素与单克隆抗体Fab'片段偶联物的抗肿瘤作用

• 作者: 刘小云 刘秀均 李毅 王维刚 甄永苏
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 单克隆抗体 Fab'片段 平阳霉素 免疫偶联物 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2000,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 649-653
• 页数: 5页
• 分类号: R979.14|R979.1|R392.1
• 字数: 3533字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2000.09.003

摘要

目的研制一种以单抗Fab'片段为基础的抗肿瘤导向药物.方法制备单抗3A5 Fab'片段及其与平阳霉素(PYM)偶联物Fab'-PYM后,测定Fab'-PYM与肿瘤细胞的免疫反应性、偶联物中PYM的抑菌活性、对肿瘤细胞的杀伤作用和体内抑瘤作用.结果 Fab'及Fab'-PYM保持了与靶细胞C26的免疫反应性;偶联物中PYM的抑菌活性为游离PYM的15%;Fab'-PYM对C26细胞的杀伤作用强于PYM;对非靶细胞KB的杀伤作用与PYM相似;ip和iv给药,Fab'-PYM对小鼠皮下接种的肠癌26生长抑制作用均强于3A5-PYM和PYM.结论 Fab'-PYM具有比PYM及3A5-PYM更强的体内外抗肿瘤作用.