多巴胺转运蛋白显像剂99Tcm-TRODAT-1临床前药理研究

• 作者: 万卫星 吴春英 周翔 方平 纪书仁 陈正平 陈生弟
• 来源期刊: 中华核医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 多巴胺转运蛋白 放射性核素显像 TRODAT-1 药理学
• 年，卷（期）: 2001,（3）
• 所属期刊栏目: 放射性药物
• 页码范围: 168-170
• 页数: 4页
• 分类号: R81|R74
• 字数: 4327字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2001.03.013

摘要

目的 研究多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂99Tcm-2β-[N，N'-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]甲基，3β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)用于帕金森病(PD)早期诊断的价值。方法 制备99Tcm-TRODAT-1，用2β-羧甲基，3β-(4-碘苯基)托烷(β-CIT)阻断DAT后，观察大鼠脑内分布、兔血药清除动力学、异常毒性实验、正常及PD模型鼠的放射自显影图并对志愿者进行显像。结果 制备的99TcmM-TRODAT-1放化纯大于90％，室温下放置6 h稳定；用β-CIT阻断后大鼠纹状体的特异性摄取即纹状体与小脑放射性计数差除以小脑放射性计数为0.12(对照组为3.45)，表明β-CIT对99Tcm-TRODAT-1有明显的竞争抑制作用。血药清除动力学研究表明它的分布半衰期T1/2(α)=1.2 min，消除半衰期T1/2(β)=368 min。模型鼠的放射自显影结果表明纹状体的特异摄取随着给药(神经毒素)总量的增加而减少，并有良好的线性关系(r=-0.979 2)。正常猴断层显像在3个断面上基底节均有明显高于周围组织的摄取，单侧PD模型猴显像示健侧纹状体与小脑的比值(1.56)明显高于损毁侧比值(O.94)。志愿者脑断层图像清晰，患侧纹状体对99Tcm-TRODAT-1摄取较正常侧减低，其显像结果分析与临床表现相吻合。结论 99Tcm-TRODAT-1制备方便，体外稳定，毒性低，用于人非常安全；纹状体与小脑、大脑皮质的比值高，有利于获得清晰的图像。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈生弟	上海第二医科大学附属瑞金医院神经内科	103	882	17.0	24.0
2	方平	核医学国家重点实验室、江苏省原子医学研究所	7	43	5.0	6.0
3	万卫星	核医学国家重点实验室、江苏省原子医学研究所	1	5	1.0	1.0
4	吴春英	核医学国家重点实验室、江苏省原子医学研究所	4	20	3.0	4.0
5	陈正平	核医学国家重点实验室、江苏省原子医学研究所	11	52	5.0	6.0
6	周翔	核医学国家重点实验室、江苏省原子医学研究所	7	39	4.0	6.0
7	纪书仁	核医学国家重点实验室、江苏省原子医学研究所	3	18	2.0	3.0