131I-nor-β-CIT的制备及其大鼠体内分布

• 作者: 丁时瑀 周翔 方平 林岩松 陈正平
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 化学
• 关键词: 5-羟色氨转运蛋白(5-HTT) nor-β-CIT 131I标记 大鼠体内分布
• 年，卷（期）: 2001,（1）
• 页码范围: 11-15,40
• 页数: 6页
• 分类号: O613.44|R817|O621.3
• 字数: 3578字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-7512.2001.01.003

摘要

合成了2β-甲酯基-3β-(4’-碘苯基)去甲基托烷(nor-β-CIT)及标记前体2β-甲酯基-3β-(4’-(三丁基锡)苯基)去甲基托烷。nor-β-CIT及中间体的IR、MS、HNMR、旋光分析等鉴定数据与结构相符。由标记前体制备131I-nor-β-CIT，标记率(80～90)%，萃取后放化纯度＞95%。大鼠体内分布表明，131I-nor-β-CIT能很快进脑，且清除较慢(注药后5min、30min和4h时脑的放射性摄取比分别为2.30、2.54和1.22%ID)。丘脑、中脑、海马和额叶表现出较高的放射性摄取，注药后约1h达到最大值(分别为1.77、1.78、1.54和2.13%ID)。额叶的摄取大于颞叶和顶叶(1h时的放射性摄取分别为2.13、1.92、1.87%ID)，与5-HTT在脑中的分布一致。