重组人的GABAA受体复合物A2 (α1148异亮氨酸突变为缬氨酸), (151天冬氨酸突变为天冬酰胺和149苏氨酸突变为谷氨酰胺)β2γ2s的药理学特征

• 作者: 王秀坤
• 来源期刊: 中国药学(英文版)
• 学科: 医学
• 关键词: 重组人的GABAA受体 药理学 α1亚基 突变 Pitrazepine
• 年，卷（期）: 2001,（1）
• 页码范围: 45-48
• 页数: 4页
• 分类号: R9
• 字数: 1593字
• 语种: 英文

摘要

为了研究重组人的GABAA受体复合物A2β2γ2s(A2亚基是α1亚基148氨基酸由异亮氨酸突变为缬氨酸)的药理学特征,阐明哪一个氨基酸是影响受体亲和性的关键,通过定向位点突变,我们构建了A2亚基151天冬氨酸突变为天冬酰胺和A2亚基149苏氨酸突变为谷氨酰胺,并通过baculovirus病-Sf-9昆虫表达系统重组了A2亚基151天冬氨酸突变为天冬酰胺和A2亚基149苏氨酸突变为谷氨酰胺与β2,γ2s亚基的GABAn受体复合物,测定了6个GABAA受体GABA位点活性化合物.发现拮抗剂pitrazepine 亲和力下降了约10倍,本研究结果表明,149和151位氨基酸很有可能是影响pitrazepine对含有α1亚基的GABAA受体复合物亲和性、药效的关键.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王秀坤		19	264	8.0	16.0