17-(2′-噁唑基)-雄甾体衍生物的合成及其抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶的活性

• 作者: Angela Brodie Venkatech Hundratta 凌仰之 朱娜 赵娜 雷小平
• 来源期刊: 中国药学(英文版)
• 学科: 医学
• 关键词: 17-噁唑基雄甾烯 P45017α抑制剂 前列腺癌 生物电子等排
• 年，卷（期）: 2001,（1）
• 页码范围: 14-19
• 页数: 6页
• 分类号: R9
• 字数: 2293字
• 语种: 英文

摘要

设计和合成了一些4＇-和5＇-取代的17-(2＇-噁唑基)-雄甾-5,16-二烯衍生物作为17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(P45017α)的抑制剂,用以治疗前列腺癌.药理筛选结果表明,化合物6C,即17-(2＇-噁唑基)-雄甾-5,16-二烯-3-醇为强的抑制剂,其活性可与欲进入临床I期的标准对VN85相当.在噁唑基4＇或5＇位上甲基或苯基基团的引入降低了生物活性.如预期所料,其3-醋酸酯5a～c和8的体外活性要弱于其相应的3-羟基物6a～c和9.化合物6c的深入药理实验在进行中.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	雷小平	北京大学药学院药物化学系	20	62	5.0	7.0
2	赵娜	北京大学药学院药物化学系	25	226	5.0	15.0
3	凌仰之	北京大学药学院药物化学系	8	8	2.0	2.0
4	朱娜	北京大学药学院药物化学系	4	2	1.0	1.0