17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(P45017α)抑制剂-17-[(2′-取代的)-4′-嘧啶基]雄烯衍生物的合成及药理活性

• 作者: Angela Brodie Venkatech Hundratta 凌仰之 张礼和 李呈杰 雷小平
• 来源期刊: 中国药学(英文版)
• 学科: 医学
• 关键词: 良性前列腺增生(BPH) 前列腺癌 17-(4＇-嘧啶基)雄烯衍生物 P45017α抑制剂
• 年，卷（期）: 2001,（1）
• 页码范围: 3-8
• 页数: 6页
• 分类号: R9
• 字数: 3371字
• 语种: 英文

摘要

17-位杂环取代的雄烯衍生物可以作为人细胞色素P45017α酶的有效抑制剂,抑制体内雄激素的生物合成,在治疗良性前列腺增生(BPH)和前列腺癌方面有良好的应用前景.设计并合成了七个新的17-[(2＇-取代的)-4＇-嘧啶基]雄烯衍生物,化合物的结构经1H NMR、IR和元素分析或MS谱确证.化合物的药理活性实验结果表明,化合物5对P45017α酶有较好的抑制作用,IC50为225 nmo1@L-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	雷小平	北京大学药学院	20	62	5.0	7.0
2	张礼和	北京大学药学院	69	165	8.0	12.0
3	凌仰之	北京大学药学院	8	8	2.0	2.0
4	李呈杰	北京大学药学院	1	0	0.0	0.0
5	Venkatech Hundratta	马里兰大学医学院	1	0	0.0	0.0
6	Angela Brodie	马里兰大学医学院	1	0	0.0	0.0