人体内反式曲马朵及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵对映体的药物动力学

• 作者: 侯艳宁 刘会臣 刘铁军 杨燕燕
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 曲马朵 毛细管电泳 药物动力学
• 年，卷（期）: 2001,（1）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 91-96
• 页数: 6页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的：研究反式曲马朵(trans-T)及其活性代谢产物反式氧去甲基曲马朵(Ml)的人体药代动力学立体选择性.方法：12名健康男性受试者口服多剂量盐酸trans-T缓释片后，采用高效毛细管电泳(HPCE)法测定血清中trans-T及M1对映体的浓度.结果：血清中trans-T对映体浓度达稳态后，不同时间血清中(＋)-trans-T的浓度均高于(-)-trans-T的浓度，两对映体除Tmax以外的药代动力学参数的差异均有显著性.在大多数受试者体内和大多数取血时间点，(-)-Ml的浓度高于(＋)-Ml的浓度；在不同受试者体内，血清中Ml对映体浓度的比值差别较大，两对映体的Cmax和Cmin差异有显著性.结论：trans-T和M1具有药代动力学立体选择性.人体对(＋)-trans-T比对(-)-trans-T吸收完全，消除慢；在不同受试者体内，Ml的药代动力学立体选择性是不同的.