二硫戊环异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性研究

• 作者: 姚红红 尤启冬 张奕华 彭司勋 朱东亚 王德传
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: PAF受体拮抗剂 iNOS抑制剂 败血性休克 二硫戊环类化合物 异硫脲
• 年，卷（期）: 2001,（1）
• 页码范围: 1-7
• 页数: 7页
• 分类号: R914
• 字数: 3843字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2001.01.001

摘要

目的：寻找抑制诱生型一氧化氮合酶(iNOS)和血小板活化因子(PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法：以PAF受体拮抗剂2，4-二芳基-1，3-二硫戊环化合物为先导物，在其结构中引入有抑制iNOS活性的异硫脲基并测定目标化合物的iNOS抑制活性。结果和结论：合成了二硫戊环异硫脲类化合物(ZW1～24),其结构均经MS、1HNMR、IR及元素分析鉴定。初步药理试验表明一些化合物具有显著的iNOS抑制活性，其中ZW-6、ZW-9、ZW-19、ZW-23、ZW-24的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当，ZW-21的活性大于氨基胍。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	尤启冬	中国药科大学新药研究中心	198	1497	20.0	28.0
3	王德传	中国药科大学新药研究中心	20	48	4.0	6.0
4	彭司勋	中国药科大学新药研究中心	39	399	12.0	18.0
5	朱东亚	中国药科大学新药研究中心	16	55	4.0	6.0
6	姚红红	中国药科大学新药研究中心	3	6	2.0	2.0