土贝母皂苷抗炎、抗肿瘤和抗促瘤的构效关系

• 作者: 于廷曦 于立坚 马润娣
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 土贝母 土贝母苷类 皂苷类 非甾类消炎药 植物性抗肿瘤药 皮肤肿瘤 毒性 局部投药 构效关系
• 年，卷（期）: 2001,（5）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 463-468
• 页数: 6页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的：研究土贝母苷Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的抗炎、抗瘤和抗促瘤效果的构效关系.方法：从中药土贝母中分离土贝母苷Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ，并研究它们的抗炎、抗瘤和抗促瘤活性及急性毒性.结果：土贝母苷Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ是来自同一植物的齐墩果烷型三萜皂苷天然类似物.实验证实，它们都具有抗炎、抗瘤和抗促瘤效果.然而，土贝母苷Ⅱ的抗炎、抗瘤和抗促瘤效果比土贝母苷Ⅰ强，其急性毒性却比土贝母苷Ⅰ低；土贝母苷Ⅲ的抗炎、抗瘤和抗促瘤效果比土贝母苷Ⅱ高，其急性毒性也比土贝母苷Ⅱ强.结论：土贝母苷Ⅱ16位碳上的羟基对于增强土贝母苷Ⅱ的生物学活性和降低它的毒性具有重要意义；土贝母苷Ⅲ和土贝母苷Ⅱ在B和/或C位上化学结构的差异对于增强土贝母苷Ⅲ的生物活性和毒性起着重要作用.