脑靶向3′,5′-二辛酰基-5-氟脲嘧啶脱氧核苷药质体研究

• 作者: 张志荣 王建新
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 3′,5′-二辛酰基-氟苷 药质体 脑靶向给药系统
• 年，卷（期）: 2001,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 771-776
• 页数: 6页
• 分类号: R943.42|R945.1
• 字数: 4582字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2001.10.013

摘要

目的为提高氟苷的脑靶向性,以增强疗效,降低毒副作用,制备其前体药物3′,5′-二辛酰基-氟苷的药质体.方法用薄膜-超声分散法制备药质体,中心组合设计优化制备工艺,反向动态透析法测定体外释药情况,HPLC法测定小鼠iv后在体内各组织的分布.结果药质体平均粒径为76 nm,载药量为29.02%,包封率为96.62%;体外释药过程符合双指数方程;以氟苷注射液为对照,药物在小鼠脑中靶向指数为对照液的10.97倍;并可显著延长药物在血液中的滞留时间.结论氟苷酯化前体药物的药质体在体内有良好的脑靶向性,可作为新型的脑给药系统.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张志荣	四川大学华西药学院	236	2536	28.0	38.0
2	王建新		9	242	6.0	9.0