摘要:
目的:对麦冬提取物抗心肌缺血的药效学观察做到标准化、序列化和规范化,为临床提供有效、安全、稳定,使用方便的新药制剂.方法: 采用犬冠状动脉结扎模型,设立模型组、恬尔心组及麦冬提取物大、中、小3个剂量组,应用十二指肠给药的途径,通过心外膜心电图、心肌酶谱及形态学等指标来观察麦冬提取物对缺血心肌的保护作用.结果: (1)心外膜心电图标测结果:结扎30 min时,心外膜心电图标测Δ-ST均有明显变化,各组差别无显著(n=5,P>0.05).麦冬提取物大剂量组(LD)及中剂量组(MD)用药后1 h Δ-ST分别由给缺血30 min时的45.40±16.42及38.50±10.85降至38.30±9.28和38.30±9.28.随着药物作用时间延长至3 h,麦冬提取物大剂量组及中剂量组Δ-ST进一步分别下降了28.20±9.57及24.00±3.88,Δ-ST相对变化率为1.61±0.17(n=5,P<0.01)和1.60±0.38(n=5,P<0.05).(2)心肌酶谱(CK、CK-MB)观察结果:结扎前心肌酶谱已有变化,但各组之间并无明显差别(n=5,P>0.05),实验观察结束时,各组心肌酶谱均明显变化.CK-MB,麦冬提取物大剂量组和中剂量组心肌酶谱与模型组比较均显著差异(n=5,P<0.01).CK,麦冬提取物大剂量组与模型组比较均显著差异(P<0.01).而中剂量组心肌酶谱与模型组比较均明显差异(n=5,P<0.05).酶谱(CK、CK-MB)的自身变化率比较显示:大剂量组与模型组相比,显著差异(n=5, P<0.01),而中剂量组与生理盐水组比较,P<0.05.(3)犬急性心肌梗死范围(N-BT染色)测量结果:麦冬提取物大、中两个剂量组心肌梗死区的绝对重量以及梗死区占心室的百分比与M模型组相比,显著差异(n=5,P<0.05).(4)透射电镜超微观察显示:模型组表现出缺血心肌典型超微结构特征:如线粒体、细胞核和肌原纤维核浆的改变及增生活跃间质细胞所分泌的胶原.与模型组比较小剂量组心肌超微结构的改变虽有所减轻,但仍发生明显的线粒体及细胞核损伤.中剂量组心肌超微结构线粒体及细胞核虽有部分、一定程度的损伤,但与模型组相比,有一定的改善.大剂量组心肌超微结构的改变发生了明显的改观.结论: 麦冬提取物有明显地抗心肌缺血的作用,并呈现出一定的量效关系.