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摘要:
目的:研究雌二醇在cDNA表达的P450和人肝微粒体中的代谢机制,为在体内研究细胞色素P450活性与肿瘤发生的关系提供依据.方法:用HPLC-ECD法测定雌二醇的代谢产物.通过雌二醇在不同cDNA表达的P450中代谢,13例人肝微粒体中相关性研究,抑制剂对代谢的影响以及微粒体中17β-羟基脱氢化和2-羟基化代谢的催化动力学的研究来推断雌二醇的代谢机理.结果:在cDNA表达的P450中,催化2-羟基化代谢的P450按活性排列依次为CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9.CYP2C9、CYP2C19和CYP2C8均具有较高的催化17β-羟基脱氢化活性.抑制CYP1A2与抑制CYP3A4对2-羟基化代谢产物生成的影响相似,可认为CYP1A2和CYP3A4在人肝微粒体中催化2-羟基化代谢的作用相近.雌二醇代谢的途径与底物浓度有关,低浓度时(1,10 μmol/L)17β-羟基脱氢化为主要代谢途径;高浓度时(100μmol/L),2-羟基化成为主要代谢途径.结论:高底物浓度时,雌二醇主要由CYP1A2和CYP3A4催化代谢为2-羟基化产物.低底物浓度时,主要由CYP2C9、CYP2C19和CYP2C8催化生成17β-羟基去氢化产物.
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文献信息
篇名 体外研究人细胞色素P450在雌二醇代谢中的作用
来源期刊 中国药理学报(英文版) 学科 医学
关键词 雌二醇 细胞色素P450 CYP1A2 细胞色素P450 CYP3A4 2-羟基雌二醇
年,卷(期) 2001,(2) 所属期刊栏目 研究原著
研究方向 页码范围 148-154
页数 7页 分类号 R96
字数 语种 英文
DOI
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 周宏灏 湖南医科大学基础与临床药理学研究所遗传药理研究室 14 86 3.0 9.0
2 欧阳冬生 湖南医科大学基础与临床药理学研究所遗传药理研究室 7 13 1.0 3.0
3 程泽能 湖南医科大学基础与临床药理学研究所遗传药理研究室 6 36 1.0 6.0
4 舒焱 湖南医科大学基础与临床药理学研究所遗传药理研究室 4 0 0.0 0.0
5 刘昭前 湖南医科大学基础与临床药理学研究所遗传药理研究室 5 0 0.0 0.0
6 王连生 湖南医科大学基础与临床药理学研究所遗传药理研究室 3 0 0.0 0.0
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节点文献
雌二醇
细胞色素P450 CYP1A2
细胞色素P450 CYP3A4
2-羟基雌二醇
研究起点
研究来源
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中国药理学报(英文版)
月刊
1671-4083
31-1347/R
大16开
上海市太原路294号
4-295
1980
eng
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