他唑巴坦合成中1,3-偶极环加成反应的研究

• 作者: 曹琳 李阳 白国义 陈立功
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 工学
• 关键词: 他唑巴坦 1,3-偶极环加成反应 醋酸乙烯
• 年，卷（期）: 2001,（11）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 634-637
• 页数: 4页
• 分类号: TQ465.1
• 字数: 3382字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-5214.2001.11.005

摘要

以6-氨基青霉烷酸为原料,经多步化学反应合成了他唑巴坦并重点研究了其中的1,3-偶极环加成反应.首先由6-氨基青霉烷酸通过重氮化-溴化、氧化、保护、还原去溴得到了青霉烷酸二苯甲酯亚砜,每步反应的收率都在90%以上,然后与2-巯基苯并噻唑反应得双硫开环物,收率为99%,再分别与无水氯化铜、叠氮化钠、高锰酸钾反应得到2β-叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯二氧化物,三步总收率为30%,接着以醋酸乙烯作为环合试剂进行1,3-偶极环加成反应制得2β-三唑甲基青霉烷酸二苯甲酯二氧化物,收率为70%,最后经间甲酚脱保护得到了他唑巴坦,收率为63%.整个反应经中试放大,总收率达8.0%以上.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈立功	天津大学药物科学与技术学院	141	1019	15.0	22.0
2	曹琳	天津大学化工学院	7	39	4.0	6.0
3	白国义	天津大学化工学院	26	196	8.0	12.0
4	李阳	天津大学化工学院	79	750	15.0	23.0