苯基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及其抗炎镇痛活性

• 作者: 于晓琳 季晖 张奕华 彭司勋 李瑞文
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 苯基呋咱氮氧化物 一氧化氮供体型双氯芬酸 抗炎镇痛活性 胃肠道副作用
• 年，卷（期）: 2002,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 27-32
• 页数: 6页
• 分类号: R916.41|R916.2|R916.63
• 字数: 4458字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2002.01.007

摘要

目的寻找能增强双氯芬酸(DC)抗炎镇痛活性,又能降低其胃肠道副作用的一氧化氮供体型DC(NO-DC).方法以酯键将NO供体3-羟甲基-4-苯基-呋咱氮氧化物及其异构体与DC偶联,考察偶联物的抗炎镇痛活性及胃肠道毒副反应,研究偶联物体内外的NO释放作用.结果合成了15个新化合物,其中目标物(II1～9) 9个,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.II3和II9的抗炎活性与DC相当,II2的抗炎镇痛活性强于DC,胃肠道副作用小于DC,并小于文献报道的硝酸酯类NO-DC,体内有明显的NO释放.结论 II2值得深入研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	季晖	中国药科大学药理学教研室	170	2511	25.0	44.0
3	彭司勋	中国药科大学新药研究中心	39	399	12.0	18.0
4	于晓琳	中国药科大学药理学教研室	4	161	4.0	4.0
5	李瑞文	中国药科大学新药研究中心	3	63	3.0	3.0