1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性

• 作者: 张俊琪 林密 江振洲 王礼琛
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: β-受体阻滞剂 1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物 心衰 活性
• 年，卷（期）: 2003,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 396-399
• 页数: 4页
• 分类号: TQ463
• 字数: 5460字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2003.05.003

摘要

目的: 寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物.方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶与β-受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物,V1～10.结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证.初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ9的活性较好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王礼琛	中国药科大学有机化学教研室	22	136	6.0	10.0
2	张俊琪	中国药科大学有机化学教研室	7	14	2.0	3.0
4	江振洲		5	18	3.0	4.0
7	林密	中国药科大学有机化学教研室	1	2	1.0	1.0