抗红霉素耐药革兰氏阳性球菌的酮内酯类抗生素研究进展

• 作者: 宋坤改 林赴田
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 酮内酯类抗生素 Telithromycin HMR3004 ABT-773 抗阳性球菌作用 体内保护效果
• 年，卷（期）: 2003,（3）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 115-119
• 页数: 5页
• 分类号: R978.1+5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8751.2003.03.004

摘要

红霉素第三代衍生物统称酮内酯类抗生素,包括Telithromycin(TLM)、HMR3004(RU64004)、ABT-773、HMR3562和HMR3787等在体外对红霉素敏感或耐药的革兰氏阳性球菌有优良的抗菌作用,6-O-甲基红霉素3-位取代衍生物的抗生素理化特点,在酸性环境中稳定性好.酮内酯类抗生素对包括肺炎球菌、金葡菌、链球菌属和肠球菌等对红霉素敏感或耐药革兰氏阳性球菌均有良好抗菌作用,与红霉素未见交叉耐药,具有ermA,ermB,mefE'/A型或青霉素耐药菌则有抗菌作用;酮内酯类对流感嗜血菌,嗜肺军团菌、粘膜炎莫拉氏菌、肺炎枝原体和肺炎衣原体有一定抗菌作用.酮内酯类抗生素对红霉素敏感革兰氏阳性球菌的动物腹腔感染或肺部感染的口服给药与克拉霉素和阿奇霉素的保护效果相似,对红霉素耐药或具有耐药基因的小鼠感染,口服给药的酮内酯类保护效果明显优于克拉霉素、阿奇霉素、红霉素药物.TLM和ABT-773经小鼠口服给药测定血和肺药浓度,表明肺高于血药浓度,肺AUC也明显高于血AUC,肺T1/2也长于血T1/2.志愿者口服800mg/d测定血和唾液药浓度结果证明唾液药浓度高于血药浓度.TLM临床用于呼吸系统感染800mg/d,疗程5或1Od,临床治愈率为89%～95%,不良反应为恶心、腹泻和头晕、头痛等.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宋坤改	中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所	10	28	3.0	5.0
2	林赴田	中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所	17	52	4.0	7.0