2-(2, 6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯的合成及抗炎镇痛活性

• 作者: 于晓琳 季晖 张奕华 张治国 彭司勋 王未东
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 一氧化氮供体型双氯芬酸 ZLR-9 合成 抗炎 镇痛 活性 副作用
• 年，卷（期）: 2003,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 13-16
• 页数: 4页
• 分类号: TQ463
• 字数: 3150字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2003.01.003

摘要

目的:获得抗炎活性强、胃肠道副作用小的新型非甾体抗炎药.方法:以间羟基苯甲醛为原料, 经还原、溴代和硝氧化,最后与双氯芬酸进行酯化反应, 制备2-(2, 6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯(ZLR-9);观察ZLR-9对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性,对热板法实验和扭体实验小鼠的镇痛活性及致大鼠胃肠道反应, 研究体内外ZLR-9的NO释放.结果:ZLR-9结构经MS、IR、1HNMR确证,它的抗炎镇痛活性强于DC-Na,胃肠道副作用显著小于DC-Na,并小于文献报道的硝酸酯类NO-DC,体内有明显的NO释放. 结论:ZLR-9值得深入研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	王未东	中国药科大学新药研究中心	6	43	4.0	6.0
3	彭司勋	中国药科大学新药研究中心	39	399	12.0	18.0
4	张治国	中国药科大学新药研究中心	4	29	3.0	4.0
5	季晖		2	16	2.0	2.0
6	于晓琳		1	14	1.0	1.0