多巴胺转运蛋白显像剂18F-FP-β-CIT制备与分布

• 作者: 傅榕赓 吴春英 张同兴 张政伟 李晓敏 王颂佩 管一晖 陆春雄 陈正平
• 来源期刊: 中华核医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 多巴胺转运蛋白 CIT 化学合成 药代动力学 氟放射性同位素 大鼠
• 年，卷（期）: 2003,（4）
• 所属期刊栏目: 放射性药物
• 页码范围: 241-243
• 页数: 3页
• 分类号: R318
• 字数: 1909字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2003.04.020

摘要

目的探讨简易制备和纯化多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂18F-N-(3-氟丙基)-2β-甲酯基-3β-(4′-碘苯基)去甲基托烷(18F-FP-β-CIT)的方法,进行大鼠脑内分布研究.方法采用一步法标记,在氨基聚醚(Kryptofix 222)催化下,标记前体化合物N-3-(甲磺酰氧基丙基)-2β-甲酯基-3β-(4-碘苯基)去甲基托烷(MsOP-CIT)直接与K18F在乙腈溶液中反应,生成18F-FP-β-CIT,用Sep-Pak SiO2小柱分离纯化.大鼠给药后于不同时间处死,分离脑组织,分别称重后测定放射性计数.结果 18F-FP-β-CIT总放化产率约为10%,放化纯>95%,纯化无需制备型高效液相色谱.总合成时间为60～80 min.药物能迅速被脑组织摄取,后不断清除,5和180 min时全脑摄取量(%ID)分别为1.49和0.17.纹状体放射性摄取大于其他区域,其与小脑的比值在5、30、60、120和180 min时分别为1.75、3.38、3.73、3.71和3.20.结论一步法可简便制得18F-FP-β-CIT.