血管内皮生长因子受体KDR的靶向制剂的制备

• 作者: 冼江 张宏斌 杨传红 杨太成 武婕 王捷 赖晃文 郑文玲 陈惠鹏
• 来源期刊: 中国肿瘤生物治疗杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 血管内皮生长因子受体 导向 化学制备
• 年，卷（期）: 2003,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 122-125
• 页数: 4页
• 分类号: R730.231
• 字数: 3418字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3872/j.issn.1007-385X.2003.02.011

摘要

目的:研究从噬菌体肽库中筛选到的与血管内皮生长因子受体Ⅱ(KDR)有特异结合活性的小肽,做为KDR靶向药物的先导物质的应用.方法:从噬菌体肽库中筛选能特异结合KDR的噬菌体克隆,挑选结合力最强的克隆测序并化学合成小肽P5,梯度ELISA、阻断实验和竞争结合实验测定小肽在体外与KDR的结合活性.将P5与生物素(NHS-d-Biotin)、BSA化学偶联,ELISA法和细胞免疫组化实验检测偶联物与KDR的结合活性.结果:化学合成的小肽P5在体外能特异结合KDR,Kd＝168.6 nmol/L,约是KDR与配体血管内皮生长因子(VEGF165)亲和力的1/30,P5能阻断VEGF165与KDR的结合活性,但不能竞争VEGF165与KDR的结合活性.将P5作为导向物质化学合成的P5-BSA-Biotin,在体外同样具有与KDR和细胞表面KDR分子结合的特性.结论:化学合成的小肽P5有望作为先导分子,在以KDR为靶点的肿瘤靶向治疗中得到应用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王捷	广州军区总医院医学实验科	255	1186	14.0	20.0
2	张宏斌	广州军区总医院医学实验科	95	457	11.0	16.0
3	杨太成	广州军区总医院医学实验科	78	346	10.0	13.0
4	杨传红	广州军区总医院医学实验科	81	443	10.0	16.0
5	陈惠鹏		143	885	15.0	23.0
6	冼江	广州军区总医院医学实验科	71	302	10.0	13.0
7	武婕	广州军区总医院医学实验科	39	125	6.0	8.0
8	赖晃文	广州军区总医院医学实验科	84	378	8.0	15.0
9	郑文玲	广州军区总医院医学实验科	4	4	1.0	1.0