3-[4-(4-[18F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的放射化学合成

• 作者: 周伟 尹端沚 张岚 张春富 李俊玲 汪勇先 田海滨
• 来源期刊: 核技术
• 学科: 化学
• 关键词: 18F 7-氮杂吲哚类似物 多巴胺D4受体 PET 放化合成
• 年，卷（期）: 2003,（8）
• 所属期刊栏目: 核化学、放射性药物和核医学
• 页码范围: 628-632
• 页数: 5页
• 分类号: O615.4+2
• 字数: 4885字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0253-3219.2003.08.015

摘要

L-750,667是具有高亲和性(Ki＝0.51 nmol/L)的D4受体选择性配体,采用一锅法用氟[18F]化物放射化学合成了L-750,667的类似物:3-[4-(4-[18F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶.4-氟[18F]苯甲醛是由无载体的[18F]F-与标记前体4-三甲基铵苯甲醛-三氟甲基磺酸盐在DMSO中反应获得.在同一容器中,4-氟[18F]苯甲醛和3-(哌嗪-1-基)甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶完成胺烷基化反应得到产物.产物的纯化使用HPLC,产物保留时间tR＝9.4min.在同一条件下,确定产物的放化纯度.放化产率为12.0%,放化纯度＞98%,比活度高于37GBq/μmol,全部合成时间(包括高效液相分离)为73min.制备的产物可作为潜在的多巴胺D4受体正电子发射断层(PET)显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周伟	中国科学院上海原子核研究所	88	475	12.0	18.0
2	汪勇先	中国科学院上海原子核研究所	93	506	11.0	16.0
3	张春富	中国科学院上海原子核研究所	15	92	6.0	9.0
4	尹端沚	中国科学院上海原子核研究所	50	246	8.0	13.0
5	张岚	中国科学院上海原子核研究所	39	111	6.0	7.0
6	李俊玲	中国科学院上海原子核研究所	21	70	5.0	6.0
7	田海滨	中国科学院上海原子核研究所	8	35	2.0	5.0