帕珠沙星的合成

• 作者: 张文治 束家有
• 来源期刊: 武汉大学学报(理学版)
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮硼络合物 帕珠沙星合成 Hofmann 重排
• 年，卷（期）: 2003,（2）
• 所属期刊栏目: 药学
• 页码范围: 227-230
• 页数: 4页
• 分类号: R978.69
• 字数: 4174字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1671-8836.2003.02.019

摘要

以左旋氧氟沙星中间体(S)-9,10-二氟-3-甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经过与硼酸反应生成氟喹诺酮硼络合物,再进行10位氰乙基化、环丙基化、氰基水解和改进的Hofmann 重排5步反应得帕珠沙星,总收率达52%.在完成目标产物合成的同时,对所使用的合成路线进行了改进,对反应条件进行了优化.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	束家有	武汉大学药学院	25	123	8.0	9.0
2	张文治	武汉大学药学院	2	17	2.0	2.0