MAG3和DTPA用于 99Tcm标记Survivin ASON的对比研究

• 作者: 张凯军 张永学 高再荣
• 来源期刊: 中华核医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 寡核苷酸类,反义 同位素标记 锝 DTPA MAG3
• 年，卷（期）: 2004,（4）
• 所属期刊栏目: 放射性药物
• 页码范围: 238-241
• 页数: 4页
• 分类号: R8
• 字数: 3597字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2004.04.017

摘要

目的比较巯基乙酰基三甘氨酸(MAG3)和二乙烯三胺五乙酸(DTPA)对 99Tcm标记Survivin反义寡核苷酸(Survivin ASON)的影响.方法用DNA合成仪合成18碱基单链Survivin ASON,在5′末端经氨基修饰后,分别用S-乙酰基-N-羟基琥珀酰亚胺-MAG3 (S-acetyl-NHS-MAG3)和环DTPA酸酐作为螯合剂,进行 99Tcm标记,并对其标记率、放化纯、比活度、稳定性、细胞摄取率和细胞清除率进行比较.结果 99Tcm-MAG3-ASON和 99Tcm-DTPA-ASON的标记率分别为(65.22±6.87)%和(50.56±5.45)%;放化纯分别为94%和95%;比活度分别为1190和860 kBq/μg.室温条件下,与生理盐水保温4 h后,其放化纯均>90%;与正常人血清保温4 h后,2种标记寡核苷酸均未见明显血清蛋白质结合. 99Tcm-MAG3-ASON在肝癌细胞中的摄取率高于 99Tcm-DTPA-ASON(P<0.01),但两者在肝癌细胞中的摄取均明显高于正常肝细胞(P<0.01).结论采用S-acetyl-NHS-MAG3和环DTPA酸酐为螯合剂,用 99Tcm标记Survivin ASON可行,前者螯合效果优于后者.