西沙必利-HPMC固体分散体对其体外药物释放的促进作用

• 作者: 李勇 毕殿洲 毛世瑞 魏振平
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 西沙必利 羟丙基甲基纤维素E5 LV,固体分散体
• 年，卷（期）: 2004,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 254-258
• 页数: 5页
• 分类号: R917.4|R943.41
• 字数: 1333字
• 语种: 英文

摘要

目的以羟丙基甲基纤维素(HPMC-E5 LV)为载体材料制备HPMC-西沙必利固体分散体,通过提高模型药物的溶解度来改善药物的体外释放.方法分别用乙醇和人工胃液将药物和载体材料溶解,使药物均匀分散在载体中, 减压干燥除去溶剂得到HPMC-西沙必利固体分散物; 用X射线粉末衍射法分别测定了纯载体材料、纯西沙必利、载体材料和西沙必利物理混合物以及载体材料和西沙必利固体分散体4:1的晶体衍射峰, 以确定是否有晶体存在; 分别考察纯西沙必利和HPMC-西沙必利固体分散体在水、人工胃液和人工肠液中的溶解度; 分别以纯西沙必利和载体材料和西沙必利固体分散体制备了西沙必利缓释片并考察了其在水和人工胃液中的药物释放.结果当载体与药物的比例达到4:1时,X 射线衍射实验表明药物的晶体峰已经消失, 形成无定型固体分散体; 与西沙必利原料药相比, 固体分散体中药物在人工胃液、水和人工肠液中的溶解度分别提高了239.4%、132.6% 和117.9%; 体外药物释放结果表明, 当以水和人工胃液为介质时,药物从固体分散体制备的缓释片中的释放速度要快于用纯原料药制备的缓释片中的释放速度, 体外释药规律可以用 Higuchi's 动力学方程描述.结论以HPMC为载体材料与西沙必利制成固体分散体, 可以通过改善药物的溶解度来加快缓释制剂中药物的溶出速度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李勇	北京大学公共卫生学院	202	2488	22.0	44.0
2	毕殿洲	沈阳药科大学药学院	70	962	18.0	27.0
3	毛世瑞	沈阳药科大学药学院	35	355	11.0	18.0
4	魏振平	北京大学公共卫生学院	3	17	2.0	3.0