[99Tcm(CO)3(H2O)3]+标记的新双功能联接剂的研究

• 作者: 刘伯里 张小波 朱霖 赵学颖
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 工学
• 关键词: 双功能联接剂 三齿配体 羰基锝
• 年，卷（期）: 2004,（1）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 11-17，22
• 页数: 8页
• 分类号: TL99
• 字数: 5105字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-9950.2004.01.003

摘要

设计合成了3种新的小分子三齿配体NNS-1,NNS-2,NSN,并设计合成了文献报道的NNO三齿配体.它们作为双功能联接剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向性分子,用于设计合成新的以[99Tcm(CO)3]为核心的放射性药物.标记条件实验证明,3种新配体在配体量极低(10μg)、在较短的反应时间内(10 min),配体标记率可以达到95%以上,放射化学纯度大于90%,均为高效的双功能联接剂;电泳实验和脂溶性实验表明:NNS-1,NNS-2,NSN与羰基锝标记后,锝配合物显示不同价态;稳定性实验证明,3种标记物均具有很高的体外稳定性,标记后6 h内基本不分解;GSH,L-半胱氨酸体外竞争稳定性实验证明其不易受到裸露SH的进攻,因而在体内也会有较高的稳定性;小鼠动物分布试验表明,3个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝脏浓集,是较理想的标记[99Tcm(CO)3(H2O)3]+的双功能联接剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘伯里	北京师范大学化学系	56	267	10.0	14.0
2	朱霖	北京师范大学化学系	13	72	6.0	8.0
3	张小波	北京师范大学化学系	2	12	1.0	2.0
4	赵学颖	北京师范大学化学系	1	11	1.0	1.0