一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及抗炎活性

• 作者: 季晖 张奕华 敖桂珍 邓钢
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸 酯 一氧化氮供体 合成 抗炎活性 胃肠道副作用
• 年，卷（期）: 2004,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 200-204
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4634字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2004.03.002

摘要

目的:研究一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及其抗炎活性.方法:将一氧化氮供体硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸偶联,评价偶联化合物的抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响.结果:合成了10个新化合物(III1-10),其结构经IR、1HNMR和MS确证.4个化合物(III1,4,5,9) 对小鼠耳肿胀表现显著的抗炎活性,其中 III1对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型抗炎活性与双氯芬酸(DC)和罗非昔布(RC)相当 (P>0.05);III5,9的GI副作用均显著小于DC(P<0.01),与RC和CMC-Na无明显差别(P>0.05).结论:一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的抗炎活性较强,GI不良反应较低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	敖桂珍	中国药科大学新药研究中心	9	119	4.0	9.0
3	季晖	中国药科大学药理学教研室	170	2511	25.0	44.0
4	邓钢	中国药科大学药理学教研室	7	39	4.0	6.0