甲灭酸的球形结晶研究

• 作者: 张孝仁
• 来源期刊: 中国制药信息
• 学科: 医学
• 关键词: 结晶工艺 粉状 制备 氨水 溶剂 渗滤 压片 药物 MA 片剂
• 年，卷（期）: 2004,（11）
• 页码范围: 8-11
• 页数: 4页
• 分类号: R283

摘要

在这项研究中。对甲灭酸(MA)球形结晶的制备、球形结晶与粉状结晶的物理性质进行了比较。球形结晶显示出很好的流体和压缩性。与粉末药物比有更强的可湿性。另外，和MA粉状片剂比。球形结晶MA制备的片子有更大的机械强度和较低的易碎性。当大量的难溶药物生成时．固体药物最初的微晶学特征如药物结晶的形状和尺寸大小都会影响固体药物生产的产品质量。为了改善难溶药物的溶解速率。进行了大量的精细结晶，他们可以提供更大的表面积。然而。微粉化会改变粉末药物的性能，例如可湿度、压缩性、包装性和流动性，因而可有效地防止粉末包装的缺陷。采用结晶工艺可以更有利于微晶结晶药物在运转过程中防止结块形成。球形结晶的药物不需要再进行制粒而是可以进入制药系统直接压片。这种结晶方法可以采用直接压片。简化了压片工艺。直接压片对粉状药物要先进行简单地混合和压缩，与制粒技术比。可节省时间和费用。物料直接压成片，它的流动性能是非常重要的。为达到这一目的。球状是非常理想的形状。因为它们可以减少与机器内壁的接触。球形结晶技术通过制粒流体作用。仅用搭桥液改善压缩性。因此。球形结晶技术是一种可以有助于获得很好的流动性和可压缩性的方法。可以用不同的方法进行球形结晶如简便的球形结晶、乳胶溶剂渗滤、氨渗滤和中和。本次研究即采用氨渗滤方法，用丙酮作溶剂进入氨水微滴，并从丙酮一氨水氯仿系统中释放氨气。结晶工艺共分三步．第一步药物溶解于氨水中沉淀而微滴收集结晶，同时凝聚散于有机溶剂外面的氨。作为一种搭桥溶液，它的能力很弱，随后凝聚形成。选择甲灭酸(MA)为这项研究对象是因为MA可压性差。水溶性差，制剂要求高。此项研究的目的是制备MA的球�