1-烯丙基-6-氯-7-甲基-1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮的合成

• 作者: 崔学桂 李荀 王东华 胡清萍
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 工学
• 关键词: NMDA受体拮抗剂 喹喔啉-2,3-二酮 合成
• 年，卷（期）: 2004,（7）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 519-520,528
• 页数: 3页
• 分类号: TQ234.2
• 字数: 2112字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-5214.2004.07.012

摘要

设计并合成了化合物1-烯丙基-6-氯-7-甲基-1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮,该化合物主要用于一系列新型NMDA受体拮抗剂的制备.反应以1-氯-4-氟-2-甲基苯为原料,在浓硫酸溶液中采用硝酸钾硝化得1-氯-4-氟-2-甲基-5-硝基苯,收率94.0%,将1-氯-4-氟-2-甲基-5-硝基苯与烯丙胺反应,三乙胺为缚酸剂,回流反应合成烯丙基-(4-氯-5-甲基-2-硝基-苯基)-胺,收率为81.0%,然后使用铁粉高收率还原所得的硝基化合物(收率为95.0%),再与二水合草酸在c(HCl)=2 mol/L的盐酸中进行环合反应合成目的化合物1-烯丙基-6-氯-7-甲基-1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮(收率为90.6%),反应总收率为65.5%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王东华	天津大学药物科学与技术学院	28	234	8.0	14.0
2	李荀	山东大学药学院	12	60	5.0	7.0
3	崔学桂	山东大学化学与化工学院	21	176	6.0	13.0
4	胡清萍	山东大学化学与化工学院	9	23	3.0	4.0