中国南海海岸红树真菌Xylaria sp.代谢产物在体外对乙酰胆碱酯酶活性的影响

• 作者: 吴雄宇 杨迎暴 林永成 罗景慧 陈志良
• 来源期刊: 中药材
• 关键词: 红树真菌Xylaria sp. 海洋微生物代谢产物 乙酰胆碱酯酶 丁酰胆碱酯酶
• 年，卷（期）: 2004,（4）
• 所属期刊栏目: 药理
• 页码范围: 261-264
• 页数: 4页
• 分类号: R28
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1001-4454.2004.04.016

摘要

目的:体外研究中国南海海岸红树林真菌Xylaria sp.代谢产物Xyloketal A～D对乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的影响.方法:采用改良Ellmen法测定AChE活性,考察受试化合物在体外对AChE活性及其酶动力学特征的影响,并就这些化合物对AChE和丁酰胆碱酯酶(BuChE)的选择性进行比较.结果:xyloketal A～D在体外对AChE活性均有不同程度的抑制作用,并呈一定剂量依赖关系,IC50值分别为29.9、137.4、109.3和425.6 μmol/L.通过对AChE酶抑制动力学曲线进行分析发现,xyloketals对AChE的抑制表现为可逆非竞争性抑制.此外,对于另一种胆碱酯酶BuChE,阳性药维那克林及xyloketals均表现出一定降低作用,但相对而言xyloketals对AChE的选择性较强.结论:xlylketals在体外对AChE活性有可逆非竞争性抑制作用,表明该类化合物可能作为抗早老性痴呆(AD)药物进行开发,同时该结果亦提示,从海洋微生物代谢产物中寻找新型AChE抑制剂可能成为开发AD治疗药物中的新战略.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林永成	中山大学化学与化工学院	196	2632	27.0	42.0
2	陈志良	南方医院药学部	11	64	5.0	7.0
3	罗景慧	中山大学化学与化工学院	14	95	5.0	9.0
7	杨迎暴		14	173	7.0	13.0
8	吴雄宇	中山大学化学与化工学院	9	369	9.0	9.0