1-里基-3-正西基吡唑-5-甲酸

• 作者: 吕德新 周公贤 孙曰圣 肖监谋 许金发 陈心勇
• 来源期刊: 医药化工
• 学科: 工学
• 关键词: 1-里基-3-正西基吡唑-5-甲酸 合成工艺 乙醇 溶剂
• 年，卷（期）: 2004,（8）
• 页码范围: 41
• 页数: 1页
• 分类号: TQ460.31

摘要

1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酸(1)是一种重要的有机合成中间体，在医药、农药等方面有广泛的应用。例如，通过它可以合成新型磷酸二酯酶V型抑制剂西地那非枸橼酸(Sildchafil citrate)。合成工艺：以2-戊酮和草酸二乙酯为原料，经缩合、环和、甲基化、水解等4步反应合成了(1)。确定的最佳反应条件为：以乙醇为溶剂，浓盐酸作催化剂进行环合反应时，反应温度为60-65℃，反应时间2h，水合肼与2，4-二氧代庚酸乙酯的摩尔比为1：1.2。反应条件温和，操作方便，对环境的污染小，易于工业化生产，且降低了成本，总收率为72％。