一氧化氮藕联的塞曲司特衍生物抗哮喘活性的研究

• 作者: 季晖 张奕华 张志国 邱苏赣
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 塞曲司特 呋咱氮氧类化合物 羟基胍类化合物 抗哮喘 一氧化氮
• 年，卷（期）: 2004,（7）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 781-784
• 页数: 4页
• 分类号: R965.1|R947.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2004.07.016

摘要

目的:研究与一氧化氮供体(NO)藕联的塞曲司特衍生物(SDF-1、SDG-1、SDG-3)的抗哮喘活性.其中F-1为呋咱氧氮类化合物,G-1、G-3为羟基胍类化合物,SDF-1为F-1和塞曲司特连接而成的藕联化合物,SDG-1为G-1和塞曲司特的藕联化合物,SDG-3为G-3和塞曲司特的藕联化合物.方法:以豚鼠乙酰胆碱-组胺引喘法观察其整体抗哮喘作用;以Griess法测定其体外NO释放量;以离体豚鼠气管条法测定其舒张气管作用.结果:在 1.25 mg·kg-1的剂量下,SDF-1的引喘潜伏期与塞曲司特有极显著差异(P<0.01), SDG-1和SDG-3与塞曲司特有显著差异(P<0.05).SDF-1、SDG-1体外NO释放量高于其前体药物F-1、G-1,SDG-3则低于其前体G-3.在卡巴胆碱作为收缩剂时,SDF-1和SDG-1舒张离体豚鼠气管平滑肌的半数有效浓度和最大舒张率均与塞曲司特及相应前体有极显著差异(P<0.01),SDG-3的半数有效浓度和最大舒张率与塞曲司特有极显著差异(P<0.01).在磷酸组胺作为收缩剂时SDF-1、SDG-1和SDG-3舒张豚鼠离体气管平滑肌的半数有效浓度和最大舒张率均与塞曲司特及相应前体有极显著差异(P<0.01).结论:新化合物较两种前体-塞曲司特及单一的NO供体具有更强的抗哮喘活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	季晖	中国药科大学药理学教研室	170	2511	25.0	44.0
3	邱苏赣	中国药科大学药理学教研室	3	5	2.0	2.0
4	张志国	中国药科大学新药研究中心	1	0	0.0	0.0