埃他卡林对大鼠心室膜[3H]格列本脲结合位点的调节作用

• 作者: 朱庆磊 汪海 肖文彬
• 来源期刊: 中国临床康复
• 学科: 医学
• 关键词: 硫脲 吡那地尔 钾通道
• 年，卷（期）: 2004,（21）
• 所属期刊栏目: 心脏及血管功能康复相关基础研究
• 页码范围: 4371-4373
• 页数: 3页
• 分类号: R541
• 字数: 648字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1673-8225.2004.21.045

摘要

目的:采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜[3H]格列本脲([3H]Glibenclamide,[3H]Gli)特异性结合位点的影响.方法:以吡那地尔作阳性对照,制备大鼠心室膜标本,采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜[3H]Gli结合特性的调节作用.结果:[3H]Gli与心室膜标本呈特异性、可逆性结合,非标格列本脲可剂量依赖性的取代[3H]Gli与心室膜标本的结合,半数抑制量值为(195±62)nmol/L.在相同条件下,埃他卡林(1 nmol/L～1 mmol/L)和吡那地尔(10 μmol/L～1 mmol/L)不取代心室膜[3H]Gli的特异性结合.动力学试验表明:[3H]Gli与心室膜标本的结合和解离均符合一级动力学.埃他卡林和吡那地尔(0.1 mmol/L)虽不影响[3H]Gli与心室膜结合的结合动力学过程,但可加速其解离动力学过程.结论:埃他卡林与吡那地尔相似,其药理学结合位点不同于Gli结合位点,但对心室膜[3H]Gli特异性结合位点具有负性变构调节作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪海	军事医学科学院毒物药物研究所	224	1824	21.0	30.0
2	朱庆磊	解放军总医院老年心血管病研究所	34	197	8.0	13.0
3	肖文彬	军事医学科学院毒物药物研究所	15	144	6.0	12.0