多巴胺转运蛋白显像剂^＊I—β—CIT动物实验

• 作者: 丁时瑀 刘兴党 吴春英 周翔 唐军 方平 李晓敏 林岩松 王峰 王颂佩 纪书仁 陆春雄 陈正平
• 来源期刊: 中华临床医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: Β-CIT 大鼠 多巴胺转运蛋白显像剂 给药 体内 ^131I 脑内 异常毒性 摄取 纹状体
• 年，卷（期）: 2005,（2）
• 页码范围: 10-13
• 页数: 4页
• 分类号: R817.41

摘要

目的评价多巴胺转运蛋白显像剂^*I-β-CIT的体内生物学特性。方法用过氧乙酸法由三丁基锡前体制备^125/131I-β-CIT[2β—羰甲氧基—3β—(4—碘苯基)托烷]，测定了标记物的稳定性，分配系数，进行了大鼠的体内、脑内分布、兔血药清除动力学、大鼠放射自显影、猴显像和异常毒性等实验。结果制备的^131I-β-CIT经HPLC测定其放化纯大于95％，0℃～4℃下放置3d内稳定；pH7．0和7．4时的分配系数分别为8．06和21．0；大鼠分布结果显示^^131I-β-CIT在脑内浓聚较高(给药后5min时全脑摄取值为1．9％ID／organ)，大鼠给药后6hr时纹状体、海马和大脑皮质与小脑的比值分别为28．9、3．97和4．75；大鼠肝脏摄取很高(给药18hr时75．4％ID／organ)，药物在大鼠体内主要经肝脏代谢后排出体外，异常毒性实验表明小鼠耐受量为人的1000倍，非常安全。猴显像结果表明，给药后4hr纹状体与额叶、枕叶的比值分别为5．14、5．97。结论^131I-β-CIT用于DAT显像具有良好的应用前景。