3-N-乙酰基-2-芳基-5-(4-硝基苯基)-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物的合成与结构表征

• 作者: 李德江 葛正红 黄明权
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 化学
• 关键词: 1,3,4-(口恶)唑啉 4-硝基苯甲酰肼 脱水环化
• 年，卷（期）: 2005,（4）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 283-286
• 页数: 4页
• 分类号: O626.24|TQ251.1+9
• 字数: 4257字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-5214.2005.04.013

摘要

首先以4-硝基苯甲酸为原料,在w(H2SO4)=98%作用下,与无水乙醇反应制得4-硝基苯甲酸乙酯(Ⅰ),收率81.1%.再以无水乙醇为溶剂,于105～110 ℃,与w(水合肼)=80%反应8 h,制得4-硝基苯甲酰肼(Ⅱ),收率78.3%.然后Ⅱ在乙醇作用下,回流温度85～90 ℃分别与苯甲醛、2-氯苯甲醛、4-氯苯甲醛、2,4-二氯苯甲醛、3-溴苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛和苯乙酮反应,得到相应的酰腙(Ⅲa～g),收率分别为93.2%、91.8%、90.1%、91.4%、88.1%、85.7%和82.8%.最后,Ⅲa～g分别与乙酸酐作用脱水环化成3-N-乙酰基-2-芳基-5-(4-硝基苯基)-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物(Ⅳa～g),收率分别为83.1%、85.6%、82.5%、79.5%、76.2%、73.1%和70.8%.通过元素分析,IR,1HNMR和MS对化合物Ⅳa～e的结构进行了表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	葛正红	江苏工业学院制药系	12	66	6.0	8.0