(R)-N-[[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2- 氧代-5-(噁)唑烷基]甲醇的合成

• 作者: 刘登科 徐为人 李云 杜奇石 高慧 高维娜 魏冬青 黄长江
• 来源期刊: 天津师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: (噁)唑烷酮 利奈唑酮 工艺改进
• 年，卷（期）: 2005,（4）
• 页码范围: 13-15
• 页数: 3页
• 分类号: O6
• 字数: 1932字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-1114.2005.04.003

摘要

利奈唑酮是新上市的一种(噁)唑烷酮类全合成抗菌药,本研究对其关键中间体(R)-N-[[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-(噁)唑烷基]甲醇(1)的合成方法做了改进.合成3-氟-4-吗啉基硝基苯时,用价廉易得的三乙胺代替二异丙基乙胺,反应时间由72h缩短到6h;合成3-氟-4-吗啉基苯胺时,将溶媒改为丙酮,采用Pd/C(10%)还原,反应液直接与氯甲酸苄酯反应制得N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺,实现了两步合一,收率提高到93.2%;合成(1)时,反应温度提高到-50℃左右,实验条件较文献方法相对温和.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘登科		40	157	7.0	8.0
2	徐为人		123	901	14.0	24.0
3	杜奇石	天津师范大学生物信息与药物开发研究所	18	60	5.0	6.0
4	李云		1	4	1.0	1.0
8	黄长江		12	46	4.0	6.0
9	高慧	天津师范大学生物信息与药物开发研究所	4	13	3.0	3.0
10	高维娜	天津师范大学生物信息与药物开发研究所	4	20	3.0	4.0
11	魏冬青		8	32	3.0	5.0