布地奈德合成中缩醛反应的立体选择性

• 作者: 徐黎颖 王东华
• 来源期刊: 化学工业与工程
• 学科: 工学
• 关键词: 布地奈德 缩醛 甾体 立体选择性
• 年，卷（期）: 2005,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 354-357
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.34
• 字数: 2652字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-9533.2005.05.007

摘要

布地奈德合成最后一步是由16-α羟基氢化泼尼松与正丁醛缩合而成.反应中16 α,17α两个羟基与正丁醛缩合时新生成的22位碳为手性碳,在市售商品中两个立体异构体R和S的比例约为1:1(摩尔比),研究表明R的疗效优于S.通过试验考察了影响立体选择的因素,试验结果表明:在常温下以高氯酸做催化剂,16-α羟基氢化泼尼松与正丁醛在二氯甲烷中缩合反应约3 h,反应物转化率可达100%,产品收率96%,两种异构体22R和22S的比例可达85:15(摩尔比).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王东华	天津大学药学院	28	234	8.0	14.0
2	徐黎颖	天津大学药学院	1	4	1.0	1.0