3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性

• 作者: 季晖 张奕华 李月珍 杨茗 赖宜生
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 替尼达普 3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应
• 年，卷（期）: 2005,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 511-516
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5|R962
• 字数: 3478字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2005.06.006

摘要

目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性.方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物.应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响.结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR、1H NMR和MS和元素分析确证.小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ 5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ 8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P＞0.05),其中Ⅰ 5,8显著小于双氯芬酸钠(P＜0.05)和替尼达普钠(P＜0.05,P＜0.01).结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	季晖	中国药科大学药理学教研室	170	2511	25.0	44.0
3	赖宜生	中国药科大学新药研究中心	39	208	9.0	12.0
4	李月珍	中国药科大学基础部	6	13	3.0	3.0
5	杨茗	中国药科大学药理学教研室	5	80	3.0	5.0