多非替利衍生物CPU 228(V03)抑制豚鼠心室肌细胞L-型钙通道

• 作者: 吉民 戴德哉 黄志江
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: CPU 228(V03) 多非替利 心室肌细胞 L-型钙电流 抑制作用
• 年，卷（期）: 2005,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 154-158
• 页数: 5页
• 分类号: R965
• 字数: 4399字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2005.02.015

摘要

目的:研究多非替利衍生物CPU 228(V03)对豚鼠心室肌细胞L-型钙通道的抑制作用.方法:在分离的成年豚鼠心室肌细胞上应用全细胞膜片钳技术记录L-型钙电流(Ica.L).结果:(1)CPU 228能浓度依赖性地抑制Ica.L,IC50为0.93 μmol/L.(2)CPU 228在0.33～3.3 μmol/L浓度时使 Ica.L的I-V曲线上移,但不改变I-V曲线形状,对稳态激活曲线及其参数V1/2和k均无明显影响.(3)CPU 228在0.33～3.3 μmol/L浓度时,呈浓度依赖性地使稳态失活曲线左移,V1/2由对照组的-(21.5±2.3)Mv增大到-(40.0±4.3)Mv,k无明显变化.结论:CPU 228能有效抑制豚鼠心室肌细胞的L-型钙通道,其机制可能是作用于L-型钙通道失活态.这可能是其抗心律失常作用优于多非替利,而致心律失常作用较多非替利弱的机制之一.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	戴德哉	中国药科大学药理学教研室	122	982	15.0	26.0
2	黄志江	中国药科大学药理学教研室	7	269	4.0	7.0
3	吉民	中国药科大学新药研究中心	13	177	6.0	13.0