125I-寡核苷酸-长循环脂质体的制备

• 作者: 匡安仁 唐恭顺 马超 黄蕤
• 来源期刊: 四川大学学报(医学版)
• 学科: 医学
• 关键词: 长循环脂质体 bcl-2基因 包封率 放射性碘 反义治疗
• 年，卷（期）: 2005,（3）
• 所属期刊栏目: 技术与方法
• 页码范围: 415-418
• 页数: 4页
• 分类号: R3
• 字数: 3741字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-173X.2005.03.034

摘要

目的制备125I-寡核苷酸(ON)-长循环脂质体(LCL),并测定其包封率. 方法设计合成ON,包括针对bcl-2 mRNA蛋白编码区的反义寡核苷酸(ASON)、正义寡核苷酸(SON)和无义寡核苷酸(NON). 以三氯化铊(TlCl3)为氧化剂进行ON的125I标记,分离纯化后,测定其标记率、放射化学纯度(放化纯)和放射性比活度.37 ℃条件下,测定不同时间125I-ON在0.01 mol/LHEPES洗脱液(pH=7.4)和人血清中的放化纯,观察其稳定性.采用改进的逆相蒸发法制备125I-ON-长循环脂质体(125I-ON-LCL),并对其质量进行评价. 结果① ASON、NON和SON的125I标记率、放化纯和比活度分别为(72.80±0.68)%、(98.33±0.39)%和(0.63±0.11)MBq/μg;(72.77±0.81)%、(98.42±0.40)%和(0.62±0.11)MBq/μg;(72.21±0.60)%、(98.28±0.36)%和(0.63±0.14)MBq/μg.② 37 ℃条件下,125I-ASON在0.01 mol/L HEPES洗脱液(pH=7.4)中1 h、2 h、4 h时的放化纯均大于93%,在人血清中均大于80%.③125I-ASON、125I-NON和125I-SON的LCL包封率分别为(66.21±0.21)%,(70.93±0.03)%,(67.67±0.10)%,平均粒径115 nm,聚分散指数 (PDI)=0.103,Zeta电位为-29.23 mV.结论采用改进的逆相蒸发法制备125I-ON-LCL的粒径小,分布均匀,125I-ON包封率高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	匡安仁	四川大学华西医院核医学科	89	557	13.0	20.0
2	马超	四川大学华西医院核医学科	59	183	7.0	10.0
3	黄蕤	四川大学华西医院核医学科	47	150	7.0	10.0
4	唐恭顺	四川大学华西医院核医学科	18	67	5.0	7.0