甲氨蝶呤对诱导型一氧化氮合酶的抑制活性及其机制研究

• 作者: 华维一 周卫芬 唐锋 姚其正 王秋娟
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 甲氨蝶呤 四氢生物蝶呤 一氧化氮 一氧化氮合酶抑制剂 对接
• 年，卷（期）: 2005,（7）
• 所属期刊栏目: 实验与研究
• 页码范围: 323-326
• 页数: 4页
• 分类号: R979.5|R962
• 字数: 2322字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-5094.2005.07.006

摘要

目的:揭示甲氨蝶呤(MTX)对诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的抑制活性及其机制,明确MTX、四氢生物蝶呤(BH4)和iNOS之间的相互作用.方法:采用试剂盒方法测定MTX对iNOS的体外抑制活性,并采用计算机对接程序(DOCK)模拟MTX和iNOS的结合方式.结果:浓度为112μmol/L的MTX对iNOS的抑制率为100%,其IC50为(44.64±4.47)μmol/L;MTX可完全占据BH4与iNOS的结合"腔穴"而与iNOS稳定结合.结论:MTX是一种BH4的竞争性iNOS抑制剂,通过与iNOS活性位点的直接作用,进而抑制NO的产生.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚其正	中国药科大学药物化学教研室	88	504	13.0	18.0
2	王秋娟	中国药科大学生理教研室	109	1575	23.0	34.0
3	华维一	中国药科大学新药研究中心	73	588	11.0	21.0
4	周卫芬	中国药科大学生理教研室	5	69	2.0	5.0
5	唐锋	中国药科大学新药研究中心	6	6	2.0	2.0