抗高血压新药奥美沙坦的合成

• 作者: 毛庆华 汤建 沈永嘉 温新民 虞心红
• 来源期刊: 华东理工大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 奥美沙坦 抗高血压药 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 合成
• 年，卷（期）: 2005,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 189-192
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5|TQ460.6
• 字数: 4527字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-3080.2005.02.014

摘要

以酒石酸为起始原料,经硝化、环合、酯化、格利雅反应、N-烃化、水解、O-烃化、水解去保护等反应制得奥美沙坦,总收率32.7%.目标化合物及各关键中间体的结构均经MS,1H-NMR,IR分析确证,并对反应条件进行了改进.2-丙基咪唑二羧酸(2)采用酒石酸用混酸硝化后与醛氨溶液缩合制得,避免了文献中所用有毒的2,3-二氨基丁烯二腈.N-烃化以价廉易得的氢氧化钾代替叔丁醇钾、氢化钠.在水解反应中以氢氧化钠代替氢氧化锂,反应时间由20 h缩短为2 h.O-烃化以丙酮代替二甲基乙酰胺作溶剂,后处理更加简便.整条合成路线条件温和、操作简单、成本低廉,较适合于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	沈永嘉	华东理工大学化学与制药学院	154	941	16.0	26.0
2	温新民	华东理工大学化学与制药学院	3	48	3.0	3.0
3	毛庆华	华东理工大学化学与制药学院	4	61	4.0	4.0
4	汤建	华东理工大学化学与制药学院	3	48	3.0	3.0
5	虞心红	华东理工大学化学与制药学院	34	158	7.0	11.0