盐酸贝那普利片的人体相对生物等效性及药物动力学研究

• 作者: 余奇 张国刚 王黎青 程泽能 胡哲益 郭歆
• 来源期刊: 中国医学工程
• 学科: 医学
• 关键词: 贝那普利 贝那普利拉 药物动力学 生物等效性 高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2005,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 240-242,246
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 字数: 2744字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-2019.2005.03.005

摘要

目的比较国产盐酸贝那普利片在20名健康志愿者体内的药物动力学特征及相对生物利用度,评价其生物等效性.方法20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服20 mg的盐酸贝那普利片,采用高效液相色谱/质谱/质谱联用的方法测定贝那普利及其活性代谢产物贝那普利拉的血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度.结果经3p87模型拟合,口服盐酸贝那普利20mg后,贝那普利的主要药物动力学参数为:α为(4.79±6.73)/h,β为(0.95±0.61)/h,Ka为(10.52±11.11)/h,V/f(c)为(121±58)L,t1/2α为(0.24±0.11)h,t1/2β为(0.39±2.12)h,K21为(1.22±0.79)/h,K10为(4.06±6.72)/h,K12为(0.46±0.52)/h,AUC为(72.88±20.51)μg·h/L,Cl(s)为(0.30±0.10)L/h,T(peak)为(0.39±0.12)h,Cmax为(89.61±25.31)μg/L,MRT0-∞为(0.85±0.23)h.其活性代谢产物贝那普利拉的主要药物动力学参数α为(0.37±0.10)/h,β为(0.06±0.07)/h,Ka为(1.89±0.45)/h,V/f(c)为(220±30)L,t1/2α为(1.99±0.52)h,t1/2β为(5.91±7.90)h,K21为(0.10±0.09)/h,K10为(0.26±0.05)/h,K12为(0.07±0.06)/h,AUC为(359.83±79.95)μg·h/L,Cl(s)为(0.06±0.01)L/h,T(peak)为(1.84±0.50)h,Cmax为(58.68±13.06)μg/L,MRT0-∞为(8.16±1.16)h.受试制剂的相对生物利用度为(109.6±13.2)%.结论统计学结果显示,两种片剂具有生物等效性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张国刚	中南大学湘雅医院心血管内科	42	181	8.0	11.0
2	程泽能	中南大学药学院生物药剂学教研室	92	620	13.0	20.0
3	郭歆	中南大学药学院生物药剂学教研室	29	171	8.0	11.0
4	余奇	中南大学药学院生物药剂学教研室	10	114	4.0	10.0
5	胡哲益	中南大学药学院生物药剂学教研室	9	96	4.0	9.0
6	王黎青	中南大学药学院生物药剂学教研室	9	92	4.0	9.0