5-羟色胺转运体显像剂[125I]-ADAM的合成以及初步生物学分布

• 作者: 吴春英 张同兴 朱钧清 李晓敏 王颂佩 蒋泉福 陆春雄 陈正平
• 来源期刊: 核技术
• 学科: 化学
• 关键词: 5-羟色胺转运体 [125I]ADAM 合成 生物分布
• 年，卷（期）: 2005,（10）
• 所属期刊栏目: 核化学、放射性药物和核医学
• 页码范围: 766-770
• 页数: 5页
• 分类号: R817.9|O628.5+1|O625.7
• 字数: 3416字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0253-3219.2005.10.009

摘要

完成了5-羟色胺转运体显像剂[125I]-2-((2-((二甲基氨基)甲基)苯基)巯基)5-碘苯胺([125I]-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine,[125I]ADAM)的制备和初步生物学特性的评价.以2,5-二溴-硝基苯和2-巯基苯甲酸为起始原料,合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺,采用双氧水标记法标记;并进行了大鼠体内和脑内的初步生物分布研究.合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺的总产率为42%,用[125I]Nal标记后,TLC测放射化学纯度(RCP)大于95%;125I-ADAM大鼠脑摄取高,在富含5-羟色胺转运蛋白的丘脑中的摄取随时间延长而增加,滞留时间长,其特异结合在注射后60 min、120 min和240 min分别为3.38,3.62和4.36.本合成方法总收率高,标记方法简便,放射化学纯度高,125I-ADAM初始进脑量高,与SERT结合特异,可望用于研究脑内SERT功能.